Нитразепам синонимы. Нитразепам - инструкция по применению, аналоги, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, дозировка, состав

Нитразепам: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Nitrazepam

Код ATX: N05CD02

Действующее вещество: нитразепам (nitrazepam)

Производитель: Алтай ФНПЦ (Россия), Московский эндокринный завод ФГУП (Россия)

Актуализация описания и фото: 01.10.2019

Нитразепам – сильнодействующий снотворный препарат из группы бензодиазепинов с анксиолитическим, противосудорожным, седативным и миорелаксантным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: плоскоцилиндрической или сферической формы, белого с желтовато-зеленоватым оттенком цвета, с фаской (по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в пачке картонной 1, 2 или 5 упаковок; по 20 или 50 шт. в банке полимерной или из светозащитного стекла, в пачке картонной 1 банка и инструкция по применению Нитразепама).

Активное вещество: нитразепам, его содержание в 1 таблетке составляет 5 мг.

Дополнительные компоненты: поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский (повидон), сахар молочный (лактоза), тальк, примогель (карбоксиметилкрахмал натрия), крахмал картофельный, магния стеарат.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Нитразепам является снотворным средством группы бензодиазепинов. Также препарат оказывает центральное миорелаксирующее, противосудорожное и анксиолитическое действие.

Основной механизм снотворного действия основан на угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Под влиянием нитразепама увеличивается продолжительность и глубина сна. Сон и пробуждение протекают физиологически.

Нитразепам усиливает ингибирующее действе ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты), которая является одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи импульсов в центральной нервной системе. Уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбической системы, таламуса, гипоталамуса), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы. Снижает влияние эмоциональных, моторных и вегетативных раздражителей, которые нарушают механизм засыпания.

Анксиолитическое действие нитразепама обусловлено воздействием на миндалевидный комплекс лимбической системы. Оно проявляется в снижении эмоционального напряжения, ослаблении страха, тревоги, беспокойства.

Седативный эффект основан на влиянии на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса. Это свойство препарата проявляется в виде уменьшения симптоматики невротического происхождения (страха, тревоги).

Противосудорожное действие нитразепама обеспечивается усилением пресинаптического торможения. Вещество подавляет распространение эпилептогенной активности, при этом не снимается возбужденное состояние очага.

Центральное миорелаксирующее действие основано на торможении полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей. Также возможно и прямое торможение функции мышц и двигательных нервов.

Развитие терапевтического действия отмечается через 30 минут после перорального приема, его длительность варьирует от 6 до 8 часов.

Фармакокинетика

Абсорбция нитразепама из желудочно-кишечного тракта – полная и быстрая. Биологическая доступность составляет 54–98% (зависит от лекарственной формы). В случае приема одновременно с пищей происходит замедление всасывания, при этом максимальная плазменная концентрация уменьшается приблизительно на 30%.

Среднее значение максимальной концентрации при однократном пероральном приеме 10 мг вещества – от 0,08 до 0,1 мкг/мл, время ее достижения – 1–4 часа. Связь с белками плазмы – примерно 85–90%.

Фаза распределения нитразепама в организме очень сильно варьирует и может составлять 1,7–3,5 часа. С возрастом объем распределения увеличивается, этот показатель составляет 1,3–2,6 л/кг. Хорошо проникает через гистогематические барьеры, в т. ч. гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, обнаруживается в молоке матери.

Метаболизм происходит в печени восстановлением нитрогруппы и последующим ацетилированием с образованием неактивных ацетилпроизводных.

Период полувыведения составляет 16–48 часов (величина этого показателя определяется возрастом и массой тела), из спинномозговой жидкости – 68 часов.

Основными метаболитами являются: 7-ацетамино-нитразепам, 7-амино-нитразепам, 2-амино-5-нитробензофенон и гидрокси-2-амино-5-нитробензофенон. Они выводятся с мочой и каловыми массами (65–71% и 14–20% соответственно). Примерно 1–5% дозы выводится почками в неизмененном виде.

При повторном назначении отмечается минимальное накопление вещества (нитразепам относится к бензодиазепинам с коротким/средним периодом полувыведения), после прекращения лечения выведение быстрое.

Показания к применению

Нарушения сна различной природы происхождения (трудности с засыпанием, частые ночные и/или ранние утренние пробуждения);
Сомнамбулизм;
Некоторые формы судорожных припадков, включая синдром Веста (молниеносные кивательные салаамовы судороги) у детей младшего возраста;
Органические поражения центральной нервной системы (нарушения кровообращения головного мозга, последствия черепно-мозговой травмы);
Неврозы;
Маниакально-депрессивный психоз;
Психические расстройства, сопровождающиеся повышенным чувством беспокойства и тревоги;
Энцефалопатия с эпилептическими проявлениями;
Абстинентный синдром при алкоголизме и наркомании;
Шизофрения (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Абсолютные:

Тяжелая депрессия;
Острая дыхательная недостаточность;
Лекарственная или алкогольная зависимость;
Наркомания;
Острая алкогольная интоксикация, сопровождающаяся ослаблением жизненно важных функций;
Височная эпилепсия;
Закрытоугольная глаукома;
Кома;
Миастения;
Гиперкапния;
Тяжелые хронические обструктивные заболевания легких;
Острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на центральную нервную систему;
Нарушение глотания у детей;
Период беременности и лактации;
Повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим бензодиазепинам.

Относительные:

Дыхательная недостаточность;
Гиперкинезы;
Церебральные и спинальные атаксии;
Печеночная и/или почечная недостаточность;
Органические заболевания головного мозга;
Ночное апноэ (в том числе предполагаемое);
Гипопротеинемия;
Атаксия;
Психоз;
Склонность к злоупотреблению психоактивными лекарственными средствами;
Лекарственная зависимость в анамнезе;
Пожилой возраст.

Нитразепам, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Нитразепам следует принимать внутрь.

В качестве снотворного при нарушениях сна – 1 раз в сутки за 30 минут до сна. Рекомендуемые дозы:

Дети до 1 года – 1,25-2,5 мг;
Дети 1-5 лет – 2,5-5 мг;
Дети 6-14 лет – 5 мг;
Подростки старше 14 лет и взрослые – 5-10 мг, максимально допустимая суточная доза – 20 мг;
Пожилые люди (старше 65 лет) – 2,5-5 мг.

Взрослые – по 5-10 мг 2-3 раза в сутки;
Пациенты пожилого возраста – по 2,5-5 мг 2-3 раза в сутки;
Дети 6-14 лет – 7,5-15 мг (суточная доза) в 3 приема;
Дети 1-6 лет – 5-10 мг (суточная доза) в 3 приема;
Дети до 1 года – 2,5-7,5 мг (суточная доза) в 3 приема.

При синдроме Веста у детей в возрасте от 1 до 2 лет назначают по 2,5-5 мг в сутки в 1 прием.

Грудным и детям, которые не могут проглотить таблетку целиком, соответствующее количество препарата можно измельчить и растворить (суспендировать) в небольшом количестве воды.

Длительность лечения обычно составляет 30-45 дней.

Все указанные выше дозы являются ориентировочными. В каждом случае врач определяет оптимальную дозу индивидуально в зависимости от показания, общего состояния больного, этиопатогенеза и индивидуальной переносимости препарата.

Побочные действия

Нервная система: в начале лечения (особенно у людей пожилого возраста) – снижение концентрации внимания, замедление психических и моторных реакций, головокружение, чувство усталости, притупление эмоций, сонливость, вялость, атаксия; редко – спутанность сознания, эйфория, каталепсия, головная боль, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, в т.ч. глаз), смазанность речи, депрессия, антероградная амнезия, дизартрия, мышечная слабость, тремор; в отдельных случаях – парадоксальные реакции (психомоторное возбуждение, тревога, страх, бессонница, агрессивные вспышки, повышенная раздражительность, галлюцинации, мышечный спазм, суицидальная наклонность);
Пищеварительная система: слюнотечение или сухость во рту, снижение или повышение аппетита, тошнота, рвота, диарея/запор, желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, нарушения функции печени;
Мочеполовая система: недержание или задержка мочи, повышение или снижение либидо, нарушение функции почек, дисменорея;
Органы кроветворения: анемия, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз (необычная усталость или слабость, боль в горле, гипертермия, озноб);
Сердечно-сосудистая система: снижение артериального давления; редко – тахикардия;
Аллергические реакции: зуд, сыпь на коже;
Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; редко – снижение массы тела, булимия, нарушение зрения (диплопия), угнетение дыхательного центра.

При резком снижении дозы или прекращении приема Нитразепама возможно развитие синдрома отмены, проявляющегося следующими симптомами: психомоторное возбуждение, тревога, страх, повышенная раздражительность, деперсонализация, дисфория, тремор, нарушение сна, головная боль, расстройства восприятия (в том числе парестезия, гиперестезия, гиперакузия, светобоязнь), депрессия, галлюцинации, усиление потоотделения, тахикардия, тошнота, рвота, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, судороги; редко – острый психоз.

У новорожденных, чьи матери во время беременности принимали Нитразепам, возможно подавление сосательного рефлекса, нарушение дыхания и угнетение центральной нервной системы.

Передозировка

Основные симптомы: снижение рефлексов, парадоксальное возбуждение, сонливость, атаксия, дизартрия, угнетение сознания различной степени тяжести (вплоть до комы), сниженная реакция на болевые раздражения, глубокий сон, выраженная слабость, нистагм (нарушение зрения), тремор, затрудненное дыхание или одышка, брадикардия, снижение артериального давления, угнетение дыхательной и сердечной деятельности, коллапс.

Терапия: назначается промывание желудка, прием активированного угля, форсированный диурез, симптоматическое лечение (направлено на поддержание дыхания и артериального давления). Как специфический антагонист в условиях стационара используют флумазенил. Проведение гемодиализа малоэффективно.

Особые указания

С осторожностью необходимо начинать лечение пациентов, которые до назначения нитразепама проходили терапию любым другим препаратом в течение длительного времени.

Под особым наблюдением в период лечения должны находиться пациенты с тяжелыми депрессиями, поскольку они могут использовать препарат для реализации суицидальных намерений.

Без назначения врача Нитразепам не следует принимать длительно.

Во время терапии категорически запрещено употреблять алкоголь, следует воздержаться от вождения автомобиля и выполнения потенциально опасных видов работ, требующих высокой скорости реакций и повышенного внимания.

При длительном лечении, а также у больных с почечной и/или печеночной недостаточностью необходимо контролировать печеночные ферменты и картину периферической крови.

Нитразепам обладает первичным потенциалом, вызывающим зависимость. Риск формирования лекарственной зависимости возрастает у пациентов, ранее злоупотреблявших лекарственными препаратами или алкоголем, а также при применении препарата в высоких дозах или в течение длительного времени, даже в обычных терапевтических дозах. По этой причине данное средство врач назначает индивидуально после тщательной оценки пользы и возможного риска развития привыкания или зависимости.

Во избежание развития синдрома отмены лечение нельзя прекращать резко, следует постепенно снижать дозу.

Препарат необходимо отменить в случае развития парадоксальных реакций, таких как галлюцинации, поверхностный сон, затрудненное засыпание, психомоторное возбуждение, усиление мышечных судорог, страх, агрессивность, суицидальные мысли.

В случае частого применения препарата во время беременности есть риск развития физической зависимости (синдрома отмены) у новорожденного.

Прием Нитразепама непосредственно перед родами или во время родов может вызвать у новорожденного слабый акт сосания («синдром вялого ребенка»), снижение мышечного тонуса и артериального давления, гипотермию, угнетение дыхания.

У детей раннего возраста отмечается повышенная продукция мокроты и слизи в дыхательных путях, поэтому необходимо предпринять меры по обеспечению хорошей проходимости дыхательных путей.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Пациенты в период терапии Нитразепамом от управления автотранспортными средствами и сложными механизмами должны воздерживаться.

Применение при беременности и лактации

Нитразепам во время беременности/лактации не назначается.

Применение в детском возрасте

При нарушении глотания у детей терапия противопоказана.

При нарушениях функции почек

Нитразепам больным с почечной недостаточностью назначается с осторожностью.

При нарушениях функции печени

Нитразепам больным с печеночной недостаточностью назначается с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Применение препарата у пациентов пожилого возраста требует врачебного наблюдения.

Лекарственное взаимодействие

Индукторы микросомальных ферментов печени снижают эффективность нитразепама, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и циметидин – усиливают и удлиняют.

Взаимное усиление действия отмечается при сочетании Нитразепама с психотропными и противосудорожными средствами, общими анестетиками, наркотическими анальгетиками, миорелаксантами, препаратами лития, антигистаминными и седативными средствами, анксиолитиками, барбитуратами, клонидином и этанолом.

Принимаемые одновременно наркотические анальгетики усиливают эйфорию и приводят к нарастанию лекарственной зависимости.

Нитразепам снижает эффективность леводопы, может повышать токсичность зидовудина.

В случае одновременного применения клозапина возможно угнетение дыхания, гипотензивных средств – выраженное снижение артериального давления.

Ингибиторы микросомального окисления удлиняют период полувыведения нитразепама и повышают риск развития его токсических эффектов.

Вальпроевая кислота, вероятно, может усиливать влияние нитразепама на детей, больных эпилепсией.

Пробенецид и циметидин замедляют выведение нитразепама, вследствие чего происходит кумуляция вещества в организме, что приводит к чрезмерному проявлению седативного эффекта.

Рифампицин усиливает экскрецию нитразепама.

Аналоги

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, недоступном для детей, при температуре до 25 ºС.

Срок годности – 3 года.

(информация для специалистов)

Регистрационный номер

Торговое название препарата : Нитразепам

Международное непатентованное название - Нитразепам

Лекарственная форма : таблетки

Состав на одну таблетку :
Активные вещества: Нитразепам - 5 мг
Вспомогательные вещества: Сахар молочный (лактоза), крахмал картофельный, поливинил-пирролидон низкомолекулярный медицинский (повидон), тальк, магния стеарат, примогель (карбоксиметилкрахмал натрия) - достаточное количество до получения таблетки массой 100 мг.

Описание : Таблетки белого цвета с желтовато-зеленоватым оттенком, сферической или плоскоцилиндрической формы с фаской.

Фармакотерапевтическая группа : снотворное средство

Koд ATX N05CD02

Фармакологические свойства
Препарат относится к списку сильнодействующих средств согласно протоколу заседания ПККН.
Снотворное средство из группы бензодиазепинов оказывает угнетающее действие на нервную систему (ЦНС), реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбиче-ской системе. Усиливает ингибирующее действие гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи импульсов в ЦНС.
Препарат обладает также анксиолитическим, седативным, миорелаксантным, и противосудо-рожным действием. Снотворное действие наступает через 20-40 минут после приема препарата и длится 6-8 часов. Под влиянием препарата увеличивается глубина и продолжительность сна. Сон и пробуждение протекают физиологически.
Препарат хорошо проходит через гематоэнцефалический барьер, плаценту, проникает в грудное молоко, что необходимо учитывать при назначении препарата беременным и кормящим женщинам.

Фармакокинетика
Абсорбция из ЖКТ - быстрая и полная. Биодоступность - от 54% до 98% (в зависимости от лекарственной формы). При приеме одновременно с пищей всасывание замедляется и максимальная концентрация в плазме уменьшается примерно на 30%. При однократном пероральном приеме 10 мг нитразепама среднее значение максимальной концентрации составляет 0. 08-0.1 мкг/мл и достигается через 1-4 часа. Связь с белками плазмы - около 85-90%. Фаза распределения активного вещества в организме очень сильно варьирует и составляет от 1. 7 до 3.5 ч. Объем распределения увеличивается с возрастом больных и составляет 1. 3-2. 6 л/кг. Хорошо проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ и плацентарный барьер, обнаруживается в молоке матери.
Метаболизируется в печени путем восстановления нитрогруппы и последующего ацетилиро-вания с образованием неактивных ацетилпроизводных. Период полувыведения - 16-48 ч (зависит от возраста и массы тела больных) из спинномозговой жидкости - 68 ч. Основные метаболиты - 7-амино-нитразепам, 7-ацетамино-нитразепам, 2-амино-5-нитробензофенон и гидрокси-2-амино-5-нитробензофенон, выводятся почками (65-71%) и с каловыми массами (14-20%). Около 1-5% выводится в неизмененном виде почками.
Накопление при повторном назначении - минимальное (относится к бензодиазепинам с коротким или средним периодом полувыведения), выведение после прекращения лечения - быстрое.

Показания к применению

нарушение сна различного генеза (трудность засыпания, частые ночные и/или ранние утренние пробуждения);

некоторые формы судорожных припадков (особенно у детей), в т. ч. синдром Веста.

Противопоказания

повышенная чувствительность к бензодиазепинам;

кома, шок;

закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность);

острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций;

острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на центральную нервную систему;

наркомания;

тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные наклонности);

миастения;

лекарственная или алкогольная зависимость;

беременность, кормление грудью;

острая дыхательная недостаточность;

гиперкапния;

нарушение глотания у детей;

височная эпилепсия;

тяжелые хронические обструктивные заболевания легких (риск прогрессирования степени дыхательной недостаточности)

С осторожностью

печеночная и/или почечная недостаточность, дыхательная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинезы, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными лекарственными средствами, органические заболевания головного мозга, психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, ночное апное (установленное или предполагаемое), пожилой возраст.

Способ применения и дозы
Внутрь. В качестве снотворного за 30 минут до сна:
- взрослым 2,5-5 мг нитразепама, максимальная суточная доза - 10 мг;
- больным пожилого возраста, а также ослабленным больным - 2,5 мг, максимальная суточная доза - 5 мг.
Для лечения синдрома Веста суточная доза для детей 1-2 лет и детей грудного возраста - 2. 5-5 мг. Суточная доза принимается однократно, при назначении детям грудного возраста, соответствующее количество препарата измельчается и растворяется (суспендируется) в удобном для приема объеме воды.

Побочное действие
Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) - сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение концентрации внимания, атаксия, вялость, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций; редко - головная боль, эйфория, депрессия, тремор, каталепсия, антероградная амнезия, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, включая глаза), мышечная слабость, дизартрия, смазанность речи; крайне редко -парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, психомоторное возбуждение, повышенная раздражительность, тревога, бессонница).
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычная усталость или слабость), анемия, тромбоцитопения. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение или повышение аппетита, запор или диарея; нарушения функции печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, желтуха. Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, повышение или снижение либидо, дисменорея. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд. Влияние на плод: Угнетение центральной нервной системы, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат во время беременности.
Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; снижение артериального давления; редко - угнетение дыхательного центра, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела, тахикардия. При резком снижении дозы или прекращении приема - синдром "отмены" (повышенная раздражительность, головная боль, тревога, психомоторное возбуждение, страх, нарушение сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т. ч. гиперакузия, гиперестезия, парестезия, светобоязнь. тахикардия, судороги, галлюцинации, редко - острый психоз).

Передозировка
Симптомы: сонливость, угнетение сознания различной степени тяжести (вплоть до комы), парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов, сниженная реакция на болевые раздражения, глубокий сон, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, выраженная слабость, снижение артериального давления, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной деятельности. Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, прием активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и артериального давления). В качестве специфического антагониста используют флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ - малоэффективен.

Взаимодействие
Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.
Взаимное усиление действия при сочетании с психотропными средствами, препаратами лития, наркотическими анальгетиками, общими анестетиками, алкоголем, миорелаксантами, антигистаминными и седативными препаратами, клонидином, барбитуратами и анксиолити-ческим средствами (транквилизаторами).
Эффект усиливается и удлиняется циметидином, пероральными эстрогенсодержащими контрацептивами (задержка выведения и удлинение периода.полувыведения).
Ингибиторы микросомального окисления удлиняют период полувыведения, повышают риск развития токсических эффектов препарата.
Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность нитразепама.
Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, приводя к нарастанию лекарственной зависимости.
Гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения артериального давления.
На фоне одновременного назначение клозапина возможно усиление угнетения дыхания.
Может повышать токсичность зидовудина.
Вальпроевая кислота, вероятно, усиливает влияние нитразепама у детей, больных эпилепсией.

Особые указания
Требуется соблюдение особой осторожности при назначении нитразепама при тяжелых депрессиях, т. к. препарат может быть использован для реализации суицидальных намерений.
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
В процессе лечения больным категорически запрещается употребление алкоголя.
Без особых указаний не следует применять длительно.
Если до начала лечения нитразепамом, больной длительное время проходил терапию другими лекарственными средствами, то лечение начинают с осторожностью.
При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль картины периферической крови и "печеночных" ферментов.
Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших алкоголем или лекарственными препаратами.
Нитразепам обладает первичным потенциалом, вызывающим зависимость.
Уже при ежедневном приеме его в течение нескольких недель возникает опасность развития физической и психической зависимости. Этот эффект развивается не только при злоупотреблении нитразепамом, особенно высокими дозами, но и при применении его в обычных терапевтических дозах. Поэтому лечение продолжают проводить только по жизненным показаниям после тщательного взвешивания пользы терапии с риском развития привыкания к препарату и зависимости от него.
Отмену препарата следует проводить постепенно во избежание синдрома «отмены».
При возникновении у больных таких необычных реакций, как агрессивность, психомоторное возбуждение, страх, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, затрудненное засыпание, поверхностный сон, лечение нитразепамом следует прекратить.
Если, несмотря на то, что препарат противопоказан во время беременности, он часто применялся - возможно развитие физической зависимости (синдром "отмены") у новорожденного.
Использование непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, снижение артериального давления, гипотермию и слабый акт сосания ("синдром вялого ребенка").
У детей раннего возраста отмечается повышенная продукция слизи и мокроты в дыхательных путях, поэтому следует принять меры по обеспечению хорошей проходимости дыхательных путей (учитывая угнетающее действие препарата).

Форма выпуска
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 1, 2 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке. По 20 или 50 таблеток в банке из светозащитного стекла или полимерной. По 1 банке вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения
Список № 1 сильнодействующих веществ ПККН. В сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель :
Федеральное государственное унитарное предприятие «Московский эндокринный завод», 109052, г. Москва, Новохохловская ул., 25.

Для чего предназначается лекарственное средство «Нитразепам»? Инструкция по применению препарата, его фармакологические характеристики, аналоги, синонимы и показания будут представлены в этой статье. Кроме того, вы узнаете о том, есть ли у данного медикамента противопоказания, побочные явления, какова его стоимость, форма выпуска, состав, что думают о нем пациенты и специалисты.

Препарат «Нитразепам»: форма выпуска и состав медикамента

В каком виде можно приобрести упомянутый препарат? Таблетки - это его единственная форма выпуска. Активным веществом лекарственного средства является нитразепам. Что касается вспомогательных, то к ним относятся лактоза моногидрат (то есть сахар молочный), картофельный крахмал, магния стеарат и тальк.

Приобрести препарат можно в баночках, сделанных из темного стекла (по 20 шт. в каждой), а также в ячейковых упаковках по 10 таблеток.

Фармакологическая характеристика препарата

Что представляет собой лекарство «Нитразепам»? Инструкция по применению препарата гласит, что это психотропное синтетическое средство, которое применяется при лечении нарушений сна, вызванных различными причинами.

Терапевтический эффект лекарства обусловлен его составом. Активный компонент (нитразепам) способен оказывать ярко выраженное противосудорожное, миорелаксирующее, снотворное, анксиолитическое и центральное действие.

Анксиолитический эффект медикамента проявляется в устранении эмоционального напряжения, а также ослаблении беспокойства. Седативное воздействие рассматриваемого нами препарата выражается в исчезновении симптомов невротического происхождения (к таким признакам относятся тревога и страх).

Лекарственный препарат «Нитразепам»: механизм действия

Согласно утверждениям специалистов, данный препарат, а точнее, его активное вещество, способно увеличивать глубину и длительность сна, уменьшая воздействие моторных, эмоциональных и вегетативных раздражителей, которые, собственно, и являются главной причиной нарушений процесса засыпания.

Механизм действия этого лекарства связывают с усилением тормозного влияния ГАМК на ЦНС за счет увеличения чувствительности ГАМК-рецепторов к медиатору, что происходит в результате стимулирования бензодиазепиновых рецепторов.

После приема лекарственного препарата сон наступает через 25-40 минут и длится около 6-8 часов. Обратите внимание! Медикамент может вызывать медикаментозную зависимость и привыкание. В связи с этим он отпускается в аптеках только по рецепту специалиста.

Фармакокинетика лекарства

Связь препарата с белками плазмы составляет около 80 %. Период полувыведения длится в среднем 26 часов. Выводится медикамент в виде метаболитов (в большей степени).

Показания к использованию снотворного средства

С какой целью врачи назначают таблетки «Нитразепам»? Показания к применению этого лекарства включают в себя нарушения сна различного происхождения, включая трудность засыпания, а также ранние утренние или ночные пробуждения.

В составе комплексной терапии упомянутый медикамент применяют при:

эпилепсии у маленьких детей (от 4 месяцев до 2 лет);
энцефалопатиях, сопровождаемых миоклоническими эпилептическими припадками;
хроническом алкоголизме, неврозах, психопатии и органических поражениях ЦНС.

Противопоказания к использованию снотворного средства

В каких случаях запрещается использовать лекарственное средство «Нитразепам»? Инструкция по применению препарата содержит в себе следующий перечень противопоказаний:

острые интоксикации медицинскими средствами, которые производят угнетающий эффект на ЦНС, включая анальгетики (наркотические) и снотворные препараты;
острая интоксикация вследствие приема алкоголя с ослаблением важных функций организма;
гиперкапния;
закрытоугольная глаукома (при предрасположенности к заболеванию и в стадии острых приступов);
миастения;
нарушения глотания у маленьких детей;
период беременности, особенно в первом триместре, а также во время кормления ребенка грудью;
хроническая обструктивная и тяжелая а также дыхательная недостаточность;
наркомания и алкоголизм;
тяжелая депрессия (во избежание развития суицидальных проявлений);
височная эпилепсия;
гиперчувствительность к активному и вспомогательным веществам.

Прием препарата при беременности

Можно ли беременным женщинам принимать лекарственное средство «Нитразепам»? Рецепт с этим медикаментом допустимо выписываться пациентке лишь в первом триместре. Однако это повышает риск возникновения врожденных пороков у малыша. Более длительный прием медикамента может привести к лекарственной зависимости и появлению синдрома отмены у новорожденного.

Использование препарата перед родами вызывает у плода понижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и угнетение дыхания.

Осторожный прием медикамента

В каких случаях за пациентом необходим постоянный контроль после приема препарата «Нитразепам»? Рецепт с этим средством должен выписываться врачом с особой осторожностью, если у больного имеется хотя бы одно из следующих отклонений:

печеночная, дыхательная, а также почечная недостаточность;
установленный или предполагаемый ;
органические болезни головного мозга;
психозы;
лекарственная зависимость в анамнезе;
церебральная и спинальная атаксия;
гиперкинез;
склонность к злоупотреблению психотропными лекарственными препаратами;
гипопротеинемия.

В каких случаях требуется пониженная дозировка препарата «Нитразепам»? Инструкция этого медикамента гласит, что при его применении в пожилом возрасте необходимо соблюдать особую осторожность. Таким людям следует употреблять маленькие дозы лекарства.

Способы применения лекарственного средства

Как следует использовать препарат «Нитразепам»? Инструкция по применению гласит, что это снотворное необходимо употреблять один раз в день за полчаса до сна.

Дозировка препарата следующая:

детям до года - около 1,25-2,5 мг;
ребенку от 1 до 6 лет - примерно 2,5-5 мг;
детям от 6 до 14 лет - не более 5 мг;
взрослым людям - около 5-10 мг, но не более 20 мг;
пожилым людям - 2,5-5 мг.

В качестве противоэпилептического и анксиолитического препарата упомянутое лекарство назначается до трёх раз в сутки по 5-10 мг, но не больше 30 мг в день.

Важно! Медикамент «Нитразепам», аналоги его не рекомендуется применять длительное время без особых указаний. Это связано с тем, что существует опасность появления психической и физической зависимости, которая развивается спустя нескольких недель ежедневного приема терапевтических дозировок.

При одновременном использовании упомянутого препарата с наркотическими анальгетиками очень часто наблюдается нарастание зависимости. При развитии таких реакций, как агрессивность (повышенная), острые состояния возбужденности, галлюцинации, чувство страха, склонности к самоубийству, усиление судорог мышечных тканей, трудность засыпания и поверхностный сон, лечение медикаментом необходимо приостановить.

Побочные эффекты от приема медикамента

Имеет ли побочные эффекты препарат «Нитразепам»? Отзывы пациентов о нем гласят, что в самом начале терапии медикамент может вызывать чувство замедление психических и двигательных реакций, притупление эмоций, головокружение, неуверенность при ходьбе, атаксию, вялость, снижение концентрации внимания и нарушение походки.

Чуть реже препарат вызывает такие парадоксальные реакции, как вспышки агрессии, страх, острое возбуждение, спутанность сознания, суицидальные наклонности, галлюцинации, бессонницу, раздражительность и прочие нарушения ЦНС.

Согласно отзывам, данный медикамент нередко становится причиной развития следующих побочных эффектов: головной боли, неконтролируемых движений тела, депрессии, каталепсии, подавленности настроения, слабости, тремора, миастении, эйфории, спутанности сознания и дизартрии.

Кроме того, судя по отзывам пациентов, препарат «Нитразепам» может вызвать следующие нарушения: повышенное или пониженное либидо, лейкопения, недержание или задержка мочи, анемия, изжога, снижение аппетита, тромбоцитопения, дисменорея, нарушения функций печени, рвота, зуд, тошнота, нарушения агранулоцитоз (чрезмерная утомляемость, гипертермия, боли в горле, озноб, слабость), нейтропения, кожная сыпь, сухость слизистых рта, слюнотечение, диарея или запоры.

Симптомы передозировки

Какие признаки передозировки могут возникнуть в случае неконтролируемого приема препарата «Нитразепам»? Отзывы специалистов гласят, что повышенная дозировка медикамента может вызвать довольно серьезные нарушения, которые проявляются в виде пониженной реакция на болевые раздражения, сонливости, выраженной слабости, спутанности сознания, уменьшении рефлексов, глубокого сна, парадоксального возбуждения, тремора, коллапса, брадикардии и комы.

Синдром отмены

Препарат «Нитразепам» (аналоги медикамента в том числе) ни в коем случае нельзя прекращать принимать слишком резко. В ином случае у пациента может развиться синдром отмены. Как правило, выражается это в появлении следующих признаков:

раздражительность;
тахикардия;
волнение, возбуждение или тревожность;
депрессия;
нарушения сна и нервозность;
деперсонализация;
усиление потоотделения;
чувство страха;
спазмы скелетной мускулатуры и гладких мышц внутренних органов;
головная боль;
тошнота и рвота;
парестезия;
тремор;
гиперестезия;
дисфория;
светобоязнь;
галлюцинации;
судороги;
острый психоз.

Взаимодействие препарата с иными лекарственными средствами

Препарат «Нитразепам», цена которого представлена далее, нельзя использовать одновременно с лекарственными средствами, которые оказывают угнетающее влияние на ЦНС, а также с этанолсодержащими медикаментами и этанолом.

При одномоментном применении с противосудорожными средствами есть вероятность усиления токсических эффектов.

При одновременном использовании с эстрогенсодержащими пероральными контрацептивами увеличивается концентрация нитразепама в крови.

При одномоментном приеме с рифампицином повышается выведение активного вещества из организма.

При единовременном применении с циметидином увеличивается концентрация нитразепама в крови, что влечет за собой усиление седативного эффекта.

Берлидорм 5 (Berlidorm 5), Берлидорм 10 (Berlidorm 10), Неозепам (Neozepam), Нитрам (Nitram), Нитросан (Nitrosan), Радедорм (Radedorm), Эуноктин (Eunoctin).

Состав и форма выпуска

Нитразепам. Таблетки (5 мг, 10мг).

Фармакологическое действие

Нитразепам снотворное средство из группы бензодиазепинов. Оказывает выраженное снотворное действие, а также анксиолитическое, седативное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.

Механизм действия нитразепама связывают с усилением тормозного влияния GABA в ЦНС за счет повышения чувствительности GABA-рецепторов к медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов. Увеличивает глубину и продолжительность сна. Сон обычно наступает через 20-40 мин после приема и длится 6-8 ч. Умеренно угнетает фазу «быстрого» сна.

Показания

Различного генеза, сомнамбулизм, премедикация перед хирургическими операциями, некоторые формы судорожных припадков (особенно у детей).

Применение

При нарушениях сна назначают по 5-10 мг за 30 мин до сна. В других случаях суточная доза варьирует от 2,5 мг до 25 мг, кратность применения - 2-3 р/сут; наибольшую дозу следует принимать на ночь. Детям назначают в дозе 0,6-1 мг/сут.

Следует с осторожностью назначать препарат при тяжелой дыхательной недостаточности, атаксии, апноэ во время сна, нарушениях функции печени, беременности.

В период лечения препаратом не следует употреблять алкоголь; следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций.

Побочное действие

По утрам возможно чувство усталости, нарушение концентрации внимания, замедление психических и двигательных реакций. Редко - мышечная слабость, головные боли, сухость во рту, тошнота, диарея, снижение АД, угнетение дыхания, атаксия, спутанность сознания, повышение аппетита, снижение либидо, амнезия, кожные АР. У предрасположенных пациентов возможно усугубление суицидальных мыслей, возникновение галлюцинаций.

Противопоказания

Лекарственная или алкогольная зависимость; миастения; закрытоугольная глаукома; острые интоксикации ЛС, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, или алкоголем. Повышенная чувствительность к бензодиазепинам.

Взаимодействие с другими лекарствами

При совместном применении нитразепама с другими препаратами, угнетающими ЦНС (барбитураты, некоторые антидепрессанты, нейролептики, транквилизаторы, опиоидные анальгетики, антигистаминные и седативные средства, клонидин), а также с этанолом их взаимное угнетающее влияние на ЦНС может усиливаться. Нитразепам усиливает действие миорелаксантов.

Нитразепам – лекарственный синтетический снотворный препарат, относящийся к группе бензодиазепинов. Обладает также противосудорожными, центральными миорелаксирующими и анксиолитическими (противотревожными) свойствами.

Состав и форма выпуска

Медикамент выпускается в виде желтовато-белых таблеток плоскоцилиндрической или сферической формы. Реализуется Нитразепам:

По 50 или 20 таблеток, находящихся в стеклянных банках, вложенных в картонные пачки;
По 10 или 20 таблеток, расположенных в блистерах, помещенных в коробки из картона.

В 1 таблетке средства в качестве активного ингредиента выступает нитразепам в дозировке 5 мг. Прочие компоненты представлены: картофельным крахмалом, моногидратом лактозы, тальком, магния стеаратом.

Показания к применению

По прилагающейся инструкции к Нитразепаму препарат назначают при:

Нарушениях сна различной степени тяжести и этиологии – частых ночных пробуждениях, сложностях при засыпании и т.д.;
Комбинированной терапии энцефалопатий, протекающих с миоклоническими (эпилептическими) припадками;
Приступах эпилепсии (синдроме Веста) у малышей до 2 лет;
Психопатии, неврозах, эндогенных психозах;
Премедикации.

Также средство прописывают в составе комплексного лечения при органических поражениях ЦНС.

Противопоказания

Употребление Нитразепама, по инструкции, противопоказано на фоне:

Закрытоугольной глаукомы;
Височной эпилепсии;
Наркомании;
Острых интоксикаций лекарственными средствами или этанолом, оказывающих угнетающее воздействие на ЦНС;
Шока, комы;
Беременности (из-за угрозы развития врожденных пороков);
Нарушения процесса глотания у детей;
Тяжелых депрессий с суицидальными наклонностями;
Миастении;
Гиперчувствительности к компонентам медикамента;
Острой дыхательной недостаточности;
Гиперкапнии;
Зависимости от алкоголя и лекарственных препаратов;
Грудного вскармливания.

С крайней осторожностью назначается применение Нитразепама при:

Психозах (чревато развитием парадоксальных реакций);
Указаниях в анамнезе на лекарственную зависимость;
Тяжелых поражениях почек и печени;
Гиперкинезах;
Гипопротеинемии;
Предрасположенности к чрезмерному употреблению психоактивных лекарственных средств;
Ночном апноэ (диагностированном или предполагаемом).

Пожилым пациентам требуется корректировка дозы и регулярное наблюдение у лечащего врача.

Способы применения и дозировка

Нитразепам, по инструкции, принимают перорально, в качестве препарата, оказывающего снотворный эффект – за 30 минут до сна. Взрослым прописывают 5-10 мг медикамента с максимальной дозировкой – 20 мг, лицам преклонного возраста – 2,5-5 мг. Малышам до 12 месяцев препарат назначают однократно по 1,25-2,5 мг, детям от 1 до 6 лет – по 2,5-5 мг, в возрасте от 6 до 14 лет – по 5 мг.

Как противоэпилептическое и анксиолитическое средство взрослые принимают Нитразепам трижды в день по 5-10 мг (с максимальной дозой в сутки до 30 мг), дети и подростки – по 2-3 раза в сутки, в зависимости от возраста доза принимаемого препарата может составлять от 2,5 до 15 мг в день. Преобладающую часть дозировки рекомендуется использовать перед сном, в вечернее время.

Побочные действия

При употреблении Нитразепама, по отзывам пациентов, возможно развитие: повышенной усталости, мышечной слабости, сонливости, головокружений, снижения концентрации внимания, атаксии, изменений походки, заторможенности реакций, вялости, ослабления выраженности эмоций. В редких случаях наблюдалось появление – амнезии, головных болей, эйфории, миастении, депрессий, спутанности сознания, амнезии, тремора, подавленного настроения, каталепсии, дизартрии.

При наличии предрасположенности у пациентов, могут усилиться суицидальные наклонности, страх, тревожность, агрессивность, мышечные спазмы, галлюцинации. В подобных случаях требуется немедленно прекратить прием медикамента.

Также использование Нитразепама может спровоцировать:

Нейтропению, лейкопению, агранулоцитоз, тромбоцитопению, анемию;
Снижение аппетита, запор, изжогу, рвоту, сухость во рту, диарею, нарушения деятельности печени;
Изменение либидо, задержку или недержание мочи, дисменорею, изменение функции почек;
Зуд, покраснение кожи, высыпания.

При внезапном прекращении применения Нитразепама или резком понижении дозировки может возникнуть синдром отмены, выражающийся в: чрезмерной раздражительности, бессоннице, беспричинной тревожности, чувстве страха, повышенном тонусе мышц, дисфории, усилении потоотделения, светобоязни, треморе, депрессии, гиперестезии, тахикардии, гиперакузии, галлюцинациях, остром психозе (очень редко).

Особые указания

При лечении Нитразепамом не следует приступать к выполнению работ, требующих повышенного внимания и ускоренной психомоторной реакции, а также к управлению автотранспортом.

При длительном употреблении возможно развитие привыкания к медикаменту.

При одновременном употреблении с Клозапином может повыситься риск угнетения дыхания.

При сочетанном использовании медикамента с наркотическими анальгетиками может усилиться зависимость от Нитразепама.

Аналоги

По схожему механизму действия к аналогам препарата относят Фулсед, Дормикум, Мидазолам-хамельн, Флунитразепам-Ферейн.

Условия и сроки хранения

Нитразепам следует сохранять, согласно аннотации, не более 3 лет со дня выпуска, защищая препарат от воздействия влаги и солнечного света, не допуская детей к месту хранения.